近日,我院柳忠全教授課題組在國際知名學術期刊Organic Letters (中科院化學一區, IF=6.005)連續發表最新研究成果。
合成藥物在維持人類健康方面發揮了不可或缺的重要作用,但其合成(特别是早期建立的工藝)大多帶來化學污染,故全球範圍内一直寄希望于藥物合成方法與工藝方面的革新。二十餘年來,柳忠全課題組一直緻力于發展綠色高效的藥物合成新策略研究。
合成化學中涉及大量的氧化反應,這些過程中大多需要使用過量的化學氧化劑(大多為重金屬)。化工、制藥及材料行業正因大量使用這些化學氧化劑,導緻了嚴重的環境污染。衆所周知,空氣中的氧氣是最清潔的氧化劑,其氧化産物一般是水。故幾個世紀以來,化學家們一直都緻力于發展高效的催化氧氣氧化的新策略。幸運的是,柳教授課題組最近開發了幾例氧氣促進的藥物合成新方法。
(1)将甘氨酸酯及其類似物與脂肪硼酸的混合物在一大氣壓的氧氣氛圍中共熱數小時,即可合成一系列非天然氨基酸。該過程無需任何金屬催化劑及助劑。
(2)在空氣氛圍中,當量的亞硝酸鈉與鹽酸促進下,烷基芳烴中的惰性飽和碳碳鍵即可發生選擇性的氧化斷裂,生成相應的醛酮,終極氧化劑也是空氣中的氧氣。該策略為生物質的高效利用轉化提供了有價值的參考。
bevictor伟德官网碩士研究生楊樂和趙建友分别為兩篇文章的第一作者,柳忠全為唯一通訊作者,bevictor伟德官网為第一通訊單位。該研究得到了國家自然科學基金面上項目(No. 21971116)以及bevictor伟德官网中藥學一流學科開放課題基金(2020YLXK011)的大力支持。