2020年5月15日，我院胡立宏、王吓長教授團隊在最新一期的Organic Letters雜志上發表了封面論文：“Chartspiroton, a Tetracyclic Spiro-naphthoquinone Derivative from a Medicinal Plant Endophytic Streptomyces”（Org. Lett. 2020, 22, 3739-3743）。文章報道了從名貴中藥鐵皮石斛内生鍊黴菌中，分離得到一個新型6/6/5/6四環結構的新骨架化合物，并推測了該化合物的生物合成路線。我院研究生趙慧敏、楊愛萍和劉健老師為文章的共同第一作者，胡立宏教授、王吓長教授和杭州師範大學陳俠斌教授為共同通訊作者。
近年來，植物内生菌因其多樣的生物活性，以及其中未被充分開發的潛在結構新穎活性次生代謝産物而備受關注。千古一仙草，石斛有奇效，鐵皮石斛與天山雪蓮、三兩重的人參、百二十年的首烏、花甲之茯苓、苁蓉、深山靈芝、海底珍珠、冬蟲夏草等列為中華九大仙草，具有保肝、抗癌、降血糖、抗疲勞、抗胃潰瘍等作用。石斛富含内生菌（相關研究以真菌為主），研究報道了石斛内生菌的多樣性和功能研究，但未見對其放線菌次生代謝産物的結構及其功能研究，特别是與石斛傳統功效的關聯性。
該文章報道了從鐵皮石斛Dendrobium officinale新鮮藥材中培養得到内生放線菌，經活性和化學篩選确定菌株Streptomyces sp. SH-1.2-R-15，進行大量發酵後，以現代色譜分離手段首次分離得到一個新骨架化合物。化合物的結構鑒定綜合運用了波譜學手段、13C NMR計算和單晶X衍射法，鑒定為新型的具有6/6/5/6四環骨架的螺環萘醌化合物，命名為chartspiroton。此外，結合從該内生菌中得到的結構相近的主産物chartreusin，對新骨架化合物的生物合成途徑進行了推測。主産物chartreusin是一種強抗腫瘤候選藥物，可與DNA結合，通過自由基斷裂DNA，進而誘導腫瘤細胞凋亡。
該研究成果不僅更新了聚酮類化合物的結構類型，而且為強效抗腫瘤候選藥物提供經濟的資源供應。
該課題研究獲得了國家重點研發計劃、江蘇省高等學校自然科學研究重大項目、江蘇省雙創計劃和江蘇省高校優勢學科項目等資助。
原文鍊接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.0c00696
